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Adapalene Adapalene Descrizione Adapalene Gel, contenente Adapalene, viene utilizzato per il trattamento topico di acne vulgaris. Ogni grammo di Adapalene Gel contiene Adapalene 0,1% (1 mg) in un veicolo composto di tipo carbomer omopolimero C, disodio edetato, methylparaben, poloxamer 182, glicole propilenico, acqua depurata e idrossido di sodio. Può contenere acido cloridrico per aggiustare il pH. Il nome chimico del Adapalene è 6- [3- (1-adamantil) -4-metossifenil] -2-naftoico. Adapalene è una polvere biancastra che è solubile in tetraidrofurano, scarsamente solubile in etanolo, e praticamente insolubile in acqua. Adapalene è rappresentato dalla seguente formula di struttura: C 28 H 28 O 3 Peso molecolare: 412,52 Adapalene - Farmacologia Clinica Adapalene è un composto chimicamente stabile, simile ai retinoidi. studi profilo biochimico e farmacologici hanno dimostrato che Adapalene è un modulatore di differenziazione cellulare, cheratinizzazione e processi infiammatori tutte che rappresentano caratteristiche importanti nella patologia del acne vulgaris. Meccanicamente, Adapalene si lega ai recettori nucleari dell'acido retinoico specifici, ma non si lega alla proteina recettore citosolico. Sebbene l'esatta modalità di azione di Adapalene è sconosciuta, si suggerisce che topico Adapalene può normalizzare la differenziazione delle cellule epiteliali follicolari conseguente formazione microcomedone diminuito. farmacocinetica L'assorbimento di adapalene attraverso la pelle umana è basso. Solo tracce (& lt; 0,25 ng / mL) di sostanza madre sono stati trovati nel plasma dei pazienti con acne dopo applicazione topica cronica di adapalene in studi clinici controllati. Escrezione sembra essere principalmente per via biliare. Indicazioni e impiego per Adapalene Adapalene Gel è indicato per il trattamento topico di acne vulgaris. Controindicazioni Adapalene gel non deve essere somministrato a persone che sono ipersensibili ad Adapalene o uno qualsiasi dei componenti del gel veicolo. Avvertenze L'utilizzo di Adapalene gel deve essere interrotto se si nota ipersensibilità ad uno qualsiasi degli eccipienti. I pazienti con scottature devono essere avvisati di non utilizzare il prodotto fino alla completa guarigione. Precauzioni Generale Se si verifica una reazione suggerendo sensibilità o irritazione chimica, uso del farmaco deve essere interrotta. L'esposizione alla luce solare, compreso sunlamps, deve essere minimizzata durante l'uso di Adapalene. I pazienti che normalmente sperimentano alti livelli di esposizione al sole, e quelli con sensibilità inerente al sole, dovrebbero essere avvertiti di esercitare cautela. L'uso di prodotti solari e indumenti protettivi su aree trattate è consigliato quando l'esposizione non può essere evitato. meteorologici estremi, come il vento o il freddo, anche può essere irritante per i pazienti in trattamento con Adapalene. Evitare il contatto con gli occhi, le labbra, gli angoli del naso, e le mucose. Il prodotto non deve essere applicato a tagli, abrasioni, la pelle eczematosa, o pelle bruciata dal sole. Alcuni segni cutanei e sintomi come eritema, secchezza, desquamazione, bruciore o prurito può essere sperimentato durante il trattamento. Questi sono più probabili durante le prime due-quattro settimane e di solito diminuire con l'uso continuato del farmaco. A seconda della gravità degli eventi avversi, i pazienti devono essere istruiti a ridurre la frequenza delle applicazioni o interrompere l'uso. Interazioni farmacologiche Come Adapalene gel ha il potenziale per produrre irritazione locale in alcuni pazienti, l'uso concomitante di altri prodotti topici potenzialmente irritanti (saponi medicati o abrasivi e detergenti, saponi e cosmetici che hanno un forte effetto di essiccazione, e prodotti con alte concentrazioni di alcol, astringenti, spezie, o calce) dovrebbe essere affrontata con cautela. Particolare cautela deve essere esercitata nell'uso di preparati contenenti zolfo, resorcina, o acido salicilico in combinazione con Adapalene gel. Se sono state utilizzate queste preparazioni, si consiglia di non iniziare la terapia con Adapalene gel fino a quando gli effetti di tali preparati nella pelle si sono calmati. Cancerogenesi, mutagenesi, effetti sulla fertilità studi di carcinogenicità con Adapalene sono stati condotti nei topi a dosi di attualità di 0,3, 0,9 e 2,6 mg / kg / die e nei ratti a dosi orali di 0,15, 0,5 e 1,5 mg / kg / die, circa 4-75 volte il massimale la dose di attualità umana quotidiana. Nello studio orale, tendenze lineari positivi sono stati osservati nel incidenza di adenomi delle cellule follicolari e carcinomi nelle ghiandole tiroidee di ratti di sesso femminile, e l'incidenza di feocromocitomi benigni e maligni nelle medullas surrenali dei ratti maschi. sono stati condotti studi fotocarcinogenicità. Gli studi sugli animali hanno mostrato un aumento del rischio oncogeno con l'uso di farmaci farmacologicamente simili (ad esempio retinoidi) quando esposti ai raggi UV in laboratorio o alla luce del sole. Nonostante l'importanza di questi studi per uso umano non è chiara, i pazienti devono essere avvertiti di evitare o ridurre al minimo l'esposizione alla luce solare sia o fonti di irradiazione UV artificiali. In una serie di in vivo e in vitro, Adapalene non ha mostrato attività mutageni o genotossici. Gravidanza Gravidanza categoria C Nessun effetto teratogeno è stato osservato nei ratti a dosi orali di adapalene 0,15-5,0 mg / kg / die, fino a 120 volte la dose massima giornaliera di attualità umana. studi di teratologia via cutanea condotti su ratti e conigli a dosi di 0,6, 2,0 e 6,0 mg / kg / die, fino a 150 volte la dose massima giornaliera di attualità umana hanno mostrato alcuna tossicità fetale e solo aumenti minimi del costole in soprannumero nei ratti. Non ci sono studi adeguati e ben controllati in donne in gravidanza. Adapalene deve essere usato durante la gravidanza solo se il potenziale beneficio giustifica il potenziale rischio per il feto. Le madri che allattano Non è noto se il farmaco venga escreto nel latte umano. Poiché molti farmaci sono escreti nel latte umano, deve essere usata cautela quando Adapalene gel viene somministrato a donne che allattano. uso pediatrico La sicurezza e l'efficacia in pazienti pediatrici di età inferiore ai 12 anni non sono state stabilite. Reazioni avverse Alcuni effetti collaterali come eritema, desquamazione, secchezza, prurito, bruciore e si verificheranno nel 10-40% dei pazienti. Prurito o bruciore immediatamente dopo l'applicazione si verifica anche in circa il 20% dei pazienti. Le seguenti reazioni avverse sono state riportate in circa l'1% o meno dei pazienti: razzi irritazione cutanea, bruciore / pungente, eritema, scottature e acne. Questi sono più comunemente osservati durante il primo mese di terapia e diminuiscono in frequenza e gravità da allora in poi. Tutti gli effetti avversi con l'uso di Adapalene gel durante gli studi clinici sono stati reversibili dopo interruzione della terapia. sovradosaggio Adapalene gel è destinato al solo uso cutaneo. Se il farmaco viene applicato eccessivamente, senza risultati più rapidi o migliori si ottengono e marcati arrossamento, desquamazione, o potrebbero verificarsi disagi. La tossicità acuta orale di Adapalene gel in topi e ratti è maggiore di 10 ml / kg. l'ingestione cronica del farmaco può portare agli stessi effetti collaterali come quelli associati con eccessiva assunzione orale di vitamina A. Adapalene Dosaggio e somministrazione Adapalene gel deve essere applicato una volta al giorno sulle zone interessate dopo il lavaggio, la sera prima di coricarsi. Un sottile strato di gel deve essere applicato, evitando gli occhi, labbra e mucose. Durante le prime settimane di terapia, si può verificare un aggravamento apparente di acne. Ciò è dovuto all'azione del farmaco sulle lesioni inedite e non deve essere considerata una ragione per interrompere la terapia. risultati terapeutici devono essere notati dopo otto a dodici settimane di trattamento. Come viene fornito Adapalene Adapalene Gel, 0.1% è fornito in seguenti dimensioni:
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